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在口服后6-12小时达到峰浓度

发布时间:2018-06-13 17:59 来源:未知 编辑:admin

  口服氨氯地平医治剂量后,6~12小时血药浓度达到高峰,生物半衰期为35~50小时,持续给药7~8天后,达至稳态血药浓度。因而,高血压患者用药后,个别用药剂量的调整应在7-14天后起头进行。

  硝苯地平的消弭与肝药酶的活性亲近相关。因而对肝药酶有抑止或诱导感化的药物均可能影响拜新同的消弭过程。例如与对肝药酶有诱导感化的利福平联用,会显著降低硝苯地平血药浓度;与对肝药酶的抑止感化的西咪替丁联用,可升高硝苯地平的血药浓度;葡萄柚汁也可加强拜新同降压结果。此外,与地高辛联用,会较着添加地高辛的血药浓度。

  起效时间分歧:因为两者化学布局分歧,虽然同为钙拮抗剂,但与钙离子通道受体连系/解离的速度分歧,氨氯地平比拟于硝苯地平起效慢、感化时间更长。

  高血压是一种“无症状”的疾病,l型钙离子通道又是一个危险的“无声杀手”,是致脑卒中、心力弱竭、肾功能衰竭及自动脉血管瘤等疾病的次要危险峻素。跟着人们糊口程度的提高,饮食布局的变化,高血压的发病率呈现逐年增加趋向。

  近年来,越来越多的医学专家建议高血压病患者服用长效降压药,从而提高顺从性,无效维持血压一般,削减猝死、脑卒中和心脏病发生率。现阶段临床上最常利用的两种长效降压药,一种是苯磺酸氨氯地平片,商品名是“络活喜”;另一种是硝苯地平控释片,商品名叫“拜新同”。但人们经常对这两种“地平”的感化体例、起效时间、顺应症等方面具有一些迷惑,只是简单认为两种药均能降血压。那么,两种“地平”有哪些不同呢?火箭军总病院药学部主任童卫杭为您指导迷津。

  此外,童卫杭主任还要提示大师,对服用单一长效钙拮抗剂降压药物节制欠安的高血压患者,能够恰当结合服用其他分歧降压机制的降压药,如血管严重素Ⅱ受体拈抗剂、血管严重素转换酶抑止剂、β受体阻滞剂等,以达到协同降压和减轻靶器官毁伤的感化。但具体的用药环境,需经临床专科大夫诊断后对症用药,患者切不成自行加减药物及剂量,免得对身体形成不良后果。

  药理感化不异:氨氯地安然平静硝苯地平均为二氢吡啶类钙离子拮抗剂。钙拮抗剂能阻滞心肌和血管滑润肌细胞上的L型钙通道,阻遏钙离子进入细胞内,从而舒张血管滑润肌,扩张外周小动脉,减低外周阻力,使血压下降,延迟和减轻心室肥厚。此外,钙拮抗剂还能通过降低心脏后负荷,添加冠状动脉血流量,有助于改善心肌缺血,缓解心绞痛。

  药物彼此感化分歧:络活喜与辛伐他汀结合用药,会增大辛伐他汀的血药浓度。与西地那非、西咪替丁、地高辛、华法林等药物联用时,未见显著影响。

  剂型分歧:络活喜,是氨氯地平与苯磺酸连系构成盐类而制成的通俗片剂,在血液中次要以离子形态具有,因为离子态氨氯地平不易接近钙通道,且在肝脏的生物降解慢,因此其起效较慢,感化时间较长。若是在个别用药后血压降得过低需要恰当减量的环境下,络活喜能够从两头掰开服用。

  拜新同,操纵渗入泵道理制成新型的控释制剂,与缓释剂比拟起效更慢,感化时间更长,生物利费用更高,血浆药物浓度也愈加不变。且释药速度不受胃肠道爬动、pH值等的影响,药片中的非活性成份完整地通过胃肠道,以不溶的外壳随粪便排出。但不成掰开服用。

  间接口服硝苯地平片医治剂量后,10分钟敏捷起效,1〜2小时达最大效应,生物半衰期4~5小时。而硝苯地平控释片,通过膜调控的推拉渗入泵道理,使药物以零级速度释放,在24小时内近似恒速释药,在口服后6-12小时达到峰浓度,一般环境下持续用药3天即可平稳降压。

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